吡喹酮驱虫先锋

驱虫先锋

(1)药效学

吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药,目前广泛用于世界各国。

吡喹酮能使宿主体内血吸虫(包括日本分体血吸虫、曼氏分体血吸虫、埃及分体血吸虫)向肝脏移动,并在肝组织中死亡。此外,对大多数绦虫成虫及未成熟虫体均有良效。加之,对动物毒件极小,是较理想的抗寄生虫药物。

近有试验证实,吡喹酮能被绦虫和吸虫迅速吸收,首先使寄牛虫发生瞬间的强直性收缩,然后使合胞体外皮迅速空泡形成,并逐渐扩大,最终表皮糜烂,终至溶解。当试管内药物浓度达到治疗血清浓度(约0.3μg/mL)后30s即发生上述现象,但在体内则需15min。

皮层的空泡形成,绦虫仅发生于虫体前端部位,而吸虫则发生于全部体表外皮,空泡形成只发生于合胞体层,随时间延长而扩大病变范围。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主免疫攻击,促使虫体死亡。

除上述原发性变化外,吡喹酮还能引起继发性作用,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,以致葡萄糖的摄取受阻,内源性糖原耗竭。此外,吡喹酮尚可抑制虫体的核酸与蛋白质合成。

(2)药动学

多种动物应用吡喹酮的研究表明:内服后几乎全部迅速由消化道吸收。血药峰值时间:小鼠为5分钟,大鼠为15~30分钟,犬为30~分钟,绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官,甚至能透过大鼠血脑屏障,且能进入犬的胆汁。吡喹酮在动物组织器官内的广泛分布,奠定了对寄生于宿主各器官内(肌肉、脑、腹膜腔、胆管和小肠)的绦虫幼虫和成虫的有效杀灭作用的基础。

吡喹酮主要在肝脏中迅速代谢灭活,如给大鼠内服mg/kg药量,肝门静脉药物浓度为21.2μg/mL,而末梢血液为6.2μg/kg,证明了吡喹酮存肝脏中迅速代谢灭活。以同样剂量肌肉或皮下注射,血浆中药物浓度维持时间更长,据大鼠、犬、恒河猴的试验表明,在24h内约有80%14C-标记的吡喹酮灭活代谢产物经尿排泄。对犬的排泄半衰期约3h,极少量(犬、小鼠为0.3%,绵羊为0.1%)原型药物经屎和粪便排泄。

(1)羊

吡喹酮对绵羊、山羊大多数绦虫均有高效,10~15mg/kg剂量对扩展莫尼茨绦虫、贝氏莫尼茨绦虫、球点斯泰绦虫和无卵黄腺绦虫均有%驱杀效果。对矛形双腔吸虫、胰阔盘吸虫、绵羊绦虫需用50mg/kg量才能有效。

对细颈囊尾蚴应以75mg/kg,连服3天,杀灭效果%。吡喹酮对绵羊、山羊日本分体吸虫有高效,20mg/kg量灭虫率接近%。

(2)牛

10~25mg/kg日量,连用4天,或一次内服50mg/kg,对牛细颈囊尾蚴有高效。

据国内实践经验证明,吡喹酮对耕牛血吸虫病有高效,如人工感染尾蚴的水牛(25mg/kg),黄牛(30mg/kg)内服吡喹酮后,灭虫率分别为99%和95%~99%。有人试用第三胃注入15mg/kg量,直至用药后30天,粪便转阴率,均为%。

(3)犬、猫

2.5~5mg/kg量内服或皮下注射,对犬豆状带绦虫、犬复孔绦虫、猫肥颈带绦虫、乔伊绦虫(Joyeuxiellapasqualei)几乎%有效;对细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫需用5~l0mg/kg剂量,始能驱净虫体。对l~14日龄幼虫应用更高剂量。对孟氏迭宫绦虫、宽节裂头绦虫必须按25mg/kg日量,连能2天。

吡喹酮对犬卫氏肺吸虫亦有良效,一次应用50mg/kg或lOOmg/kg,有效率分别为67%~%和99%~%,但如按25mg/kg连用3天,有效率几近%。

(4)猪

吡喹酮对猪细颈囊尾蚴有较好效果,如以10mg/kg量,连用14天,可杀灭大多数虫体;若以50mg/kg量,应用5天,则灭虫率达%。

有人以人工感染血吸虫尾蚴的猪进行治疗试验,按30mg/kg量内服吡喹酮,其灭虫率接近90%。

(5)禽

以10~20mg/kg量一次内服,对鸡有轮赖利绦虫、漏斗带绦虫和节片戴文绦虫驱虫率接近%。对鹅、鸭矛形剑带绦虫、斯氏双睾绦虫、片形皱缘绦虫、细小匙沟绦虫、微细小体钩绦虫和冠状双盔绦虫亦有高效,10~20mg/kg量,药效接近l00%。

内服一次量每lkg体重牛,羊、猪lO~35mg犬、猫2.5~5mg禽10~20mg

克/袋*10袋/桶









































白癜风效果
北京哪里能治疗白癜风



转载请注明:http://www.bdnmh.com/fxcbhl/3541.html

当前时间: 冀ICP备19036697号-3