各位好，我是小周，今天我们讲抗寄生虫药物的第二节，抗肠蠕虫药物。常见的肠内蠕虫主要有蛔虫、钩虫、鞭毛虫等，而蠕虫药主要干扰蠕虫的生理活动驱除或者杀灭蠕虫，常用药物有哌嗪、左旋咪唑、阿苯达唑和噻嘧啶等。需要掌握代表药物的特点和临床应用。
1、与阿苯达唑相符的叙述是
A.有旋光性，临床应用其左旋体
B.易溶于水和乙醇
C.有免疫调节作用的广谱驱虫药
D.含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药
E.不含硫原子的广谱高效驱虫药
2、通过改变虫体肌细胞膜的离子通透性发挥驱虫作用，适用于儿童，常见制剂为宝塔糖的药品是
A.青蒿素
B.氯喹
C.哌嗪
D.噻嘧啶
E.吡喹酮
3、目前临床治疗血吸虫病的首选药是
A.硝硫氰胺
B.吡喹酮
C.乙胺氰
D.伊维菌素
E.酒石酸锑钾
4、具有免疫调节作用的驱虫药物是
A.盐酸左旋咪唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.甲硝唑
5、（多选）下列药物中具有广谱驱肠虫作用的有
A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.盐酸左旋咪唑
D.呋喃妥因
E.嘧吡唑
答案与解析
1、D
阿苯达唑是对四咪唑衍生物研究后所得的广谱驱虫药，即保留四咪唑分子中的咪唑环，将氢化噻唑环打开，得到的苯并咪唑类药物（D对）；阿苯达唑无手性中心（A错）；在乙醇和水中几乎不溶（B错）；驱虫药中有免疫调节作用的为左旋咪唑，阿苯达唑无免疫调节作用（C错）；阿苯达唑结构中含有硫醚片段（E错）。
2、C
哌嗪对蛔虫和蛲虫均有较强的作用，它通过改变虫体肌细胞膜的离子通透性，使肌细胞超极化，减少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，虫体不能在肠壁附着而随粪便排出体外（C对）；治疗蛔虫也较为有效的噻嘧啶同时也可治疗蛲虫和钩虫，其主要机制为抑制虫体胆碱酯酶，造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积，使虫体肌肉麻痹而排出体外（D错）；广谱抗蛔虫药吡喹酮对各类蠕虫均有较好药性，服用后可影响虫体的吸收与排泄功能，并另虫体表面抗原暴露，而易受宿主的免疫系统攻击，促使虫体死亡（E错）。
3、B
吡喹酮对多种血吸虫具有杀灭作用，主要通过激活虫体细胞慢钙通道，钙离子内流增加，细胞内钙离子明显增多，导致虫体产生兴奋、收缩和痉挛，最后导致痉挛性麻痹而从血管壁上脱落，并移行于肝而被网状内皮细胞吞噬灭活，吡喹酮对成虫作用强，对童虫也有作用，是目前广泛应用的一种高效、低毒、口服的新型广谱抗血吸虫病药物，为临床首选药（B对）。
4、A
盐酸左旋咪唑具有免疫调节作用，可提高病人对细菌及病毒感染的抵抗力，是一种广谱驱肠虫药（A对）。甲硝唑的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效（E错）。
5、AC
抗蠕虫药是指能驱除或杀灭体内寄生虫的药物,亦称驱虫病，其通过干扰蠕虫生理活动驱除或杀灭蠕虫，常用的广谱抗蠕虫药物有哌嗪、左旋咪唑、甲苯咪唑、阿苯达唑和噻嘧啶等，该类药在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体糖原耗竭，或抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATP的产生，使寄生虫无法存活和繁殖（AC对）；
知识点：
第二节抗肠蠕虫药
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
抗肠道蠕虫药主要通过干扰蠕虫生理活动驱除或杀灭蠕虫，常用的药物有哌嗪、左旋咪唑、甲苯咪唑、阿苯达唑和噻嘧啶等。
甲苯咪唑是治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。
1.哌嗪（蛔虫和蛲虫）
特点是不良反应小，尤其适用于儿童。
机制：改变虫体肌细胞膜的离子通透性，使肌细胞超极化，减少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，虫体不能在肠壁附着，随粪便排出体外。
2.甲苯咪唑和阿苯达唑（蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药）
作用机制：选择性使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失；直接抑制虫体对葡萄糖的摄取，减少糖原量，减少ATP生成，使其无法生长、繁殖，最终导致虫体死亡。
甲苯咪唑：口服难吸收（对宿主影响较小），在肠道内浓度较高（对杀灭肠道寄生虫有利）。对多种肠道寄生虫：如蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫以及肠道粪类圆线虫感染都具有显著疗效，对成虫和幼虫均有杀灭作用，甚至对丝虫和囊虫也有一定疗效；尚有抑制虫卵发育的作用，因而能控制传播。显效缓慢，给药数日后才能将虫体排出。阿苯达唑口服后吸收迅速，血浆药物浓度比甲苯咪唑高倍，体内分布广泛，肝、肾、肺等组织中均有较高浓度，因此对肠道外寄生虫病，如：棘球蚴病、囊虫病、旋毛虫病，以及华支睾吸虫病、肺吸虫病、脑囊虫病等也有较好疗效。
3.噻嘧啶（蛔虫、蛲虫和钩虫）
机制：抑制虫体胆碱酯酶，造成神经-肌肉接头处乙酰胆碱堆积，神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，使虫体肌肉麻痹——排出体外。
4.吡喹酮：广谱驱虫药，对各种血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫、眼囊虫有效。机制：促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流，引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移，同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬，最后消灭虫体。损伤虫体表皮层——空泡变，表皮抗原暴露，而易遭受宿主的免疫系统攻击，促使虫体死亡。
（二）典型不良反应
1．哌嗪类驱虫药
常见腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡。
2．咪唑类驱虫药
十分常见头晕、失眠、口干、，疲倦、药热、畏寒等。
3．嘧啶类驱虫药
口服噻嘧啶仅在较大剂量时才表现出毒性
（三）禁忌证
1．哌嗪类驱虫药
对过敏史者、肝肾功能不全者、有神经系统疾病者禁用。
2．咪唑类驱虫药
左旋咪唑对肝肾功能不全者、肝炎活动期患者、妊娠妇女早期、原有血吸虫病者禁用。
3．嘧啶类驱虫药
噻嘧啶对l岁以下儿童、妊娠期妇女、肝功能不全者禁用。
（四）药物相互作用
(1)哌嗪与氯丙嗪合用，有可能引起抽搐，故应避免合用。
(2)哌嗪与噻嘧啶合用有拮抗作用产生，应避免合用。
(3)左旋咪唑与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染，并可提高驱除美洲钩虫的效果。
(4)甲苯咪唑不应与甲硝唑合用。
二、用药监护
阿苯达唑在治脑囊虫病时：服药后2～7日出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作。原因是囊虫死亡释出异性蛋白。可以采取糖皮质激素、降颅压、抗癫痫等相应措施。
蛔虫病、蛲虫病、钩虫和鞭虫病应用阿苯达唑、甲苯咪唑作为首选药；次选噻嘧啶。绦虫病（猪，牛带绦虫病）、吸虫病首选吡喹酮。
三、主要药品
哌嗪
用于蛔虫和蛲虫感染。
阿苯达唑
用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等线虫病以及治疗囊虫和包虫病。
12岁以下儿童不宜服用。
甲苯咪唑
用于蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病、绦虫病。
噻嘧啶
用于蛔虫、蛲虫及十二指肠钩虫感染。
吡喹酮
用于血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫及囊虫病。
小周药师说：
这节内容不难，和抗疟药一样，还是找特点记忆。哌嗪适用于儿童；阿苯达唑和甲苯咪唑两类药的特点相对，前者吸收快，分布于组织器官内，对肠外蠕虫效果好，后者吸收慢，对肠内蠕虫效果好。左旋咪唑有免疫调节作用（老教材中提到过）。吡喹酮主要是吸虫病和绦虫病的首选药，其他药就选甲苯咪唑和阿苯达唑即可。
小周药师赞赏
