来源：博悦汇作者：东哥
参比制剂信息
1、国内上市情况
目前国内吡喹酮片共有17个文号，规格均为0.2g；
无进口产品上市。
无进口本地化产品上市。
2、国外上市情况
20世纪70年代中期，德国拜耳和默克实验室开发出抗寄生虫药吡喹酮。拜耳的人用药商品名为Biltricide，默克公司为Cesol。
吡喹酮是世界卫生组织的基本药物之一。吡喹酮在英国未批准适用于人类，但是可以引进。吡喹酮在英国作为兽用驱虫。吡喹酮在美国和日本均作为人用驱虫剂使用。
3、参比制剂
FDA指定参比制剂为拜耳公司生产的BILTRICIDE。规格为mg。
日本采用参比制剂为拜耳公司生产的，商品名BILTRICIDE，规格为mg。
小编点评：
国内无进口制剂和无进口本地化产品上市，吡喹酮片原研制剂（Biltricide）在FDA和日本上市，且均为参比制剂，国内一致性评价的参比制剂建议选择美国或日本上市的Biltricide。
原料药性质
解离常数：无法测定（水中未显示可测定的碱性）。
在各溶出介质中的溶解度（37℃）：
pH1.2：0.26mg/ml
pH4.0：0.28mg/ml
pH6.8：0.26mg/ml
水：0.27mg/ml
添加2.0%吐温-80：
pH1.2：0.71mg/ml
pH4.0：0.71mg/ml
pH6.8：0.69mg/ml
水：0.70mg/ml
在各溶出介质中的稳定性：
水：37℃/2小时稳定。
在各pH值溶出介质中：在pH1.2、pH4.0和pH6.8溶出介质中、37℃/2小时稳定。
光：水溶液在室内光线（光强Lux·hr）下，3小时稳定
BCS分类：Ⅱ类
小编点评：
对于低溶解性-高渗透性药物（2类），溶出可能是药物吸收的限速步骤，有可能建立较好的体内外相关性。对于此类制剂，建议在多种介质中的测定溶出曲线。
制剂处方
处方来源：FDA，拜耳制药公司的BILTRICIDE
规格：mg
片芯组成：玉米淀粉，微晶纤维素，聚维酮，十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁。
包衣组成：羟丙甲纤维素，聚乙二醇和二氧化钛。
处方来源：pMDA，拜耳制药公司的BILTRICIDE
规格：mg
片芯组成：玉米淀粉，微晶纤维素，聚维酮，十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁。
包衣组成：羟丙甲纤维素，聚乙二醇和二氧化钛。
小编点评：BILTRICIDE在美国和日本上市处方一致，从处方辅料分析，本品制剂工艺可能为湿法制粒、压片、包衣。
溶出曲线（PMDA）
小编点评：
吡喹酮属于低溶解性-高渗透性药物（2类），从其在四种介质的溶解度可以看出均无法溶出完全，因此在四种介质中均加入适量的表面活性剂，使其能够溶出完全，从上述溶出曲线可以看出，吡喹酮在上述四种溶出介质中有很好的溶出区分能力，可能建立较好的体内外相关性。
有关物质
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